格列卫用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病慢性期、加速期或急变期;治疗不能切除和或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤的成人患者
通用名称:甲磺酸伊马替尼胶囊
商品名称:格列卫
英文名称:ImatinibMesylateCapsules
成份:本品活性成份为甲磺酸伊马替尼。
性状:本品为胶囊,内容物为白色至类白色粉末
适应症
用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期;
用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患者;
用于以下适应症的安全有效性信息主要来自国外研究资料。中国人群数据有限。
用于治疗成人复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)。
用于治疗嗜酸细胞过多综合症(HES)和/或慢性嗜酸粒细胞白血病(CEL)伴有FIPlLl-PDGFRα融合激酶的成年患者。
用于治疗骨髓增生异常综合症/骨髓增生性疾病(MDS/MPD)伴有血小板衍生生长因子受体(PDGFR)基因重排的成年患者
用于治疗侵袭性系统性肥大细胞增生症(ASM),无DVc-Kit基因突变或未知c-Kit基因突变的成人患者
用于治疗不能切除,复发的或发生转移的隆突性皮肤纤维肉瘤(DFSP)。
用于Kit(CDll7)阳性GIST手术切除后具有明显发风险的成人患者的辅助治疗。极低及低复发风险的患者不应该接受该辅助治疗。
用法用量
甲磺酸伊马替尼应在进餐时服用.并饮一大杯水。
通常成人每日一次.每次㎎或㎎,以及日服用量㎎即㎎剂量每天2次(在早上及晚上)。儿童和青少年每日一次或分两次服用(早晨和晚上)。
不能吞咽药片的患者(包括儿童),可以将药片分散于不含气体的水或苹果汁中(㎎片约用50ml,㎎约用ml)。
应搅拌混悬液,一旦药片崩解完全应立即服用。
药理作用
伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制酪氨酸激酶,能选择性抑制阳性细胞系细胞、费城染色体阳性的慢性髓性白血病和急性淋巴细胞白血病患者的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。
此外,伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子受体、干细胞因子受体的酪氨酸激酶,从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。
胃肠道间质肿瘤细胞表达活性突变,体外实验显示伊马替尼抑制GIST细胞的增殖并诱导其凋亡。
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