《药理学》知识点归纳
第十八章抗精神失常药
第一节抗精神病药
一、吩噻嗪类
氯丙嗪（冬眠灵）：口服吸收慢而不规则，局部刺激强深部肌内注射；易蓄积于脂肪组织，存留时间长，个体给药。阻断中脑-边缘通路（情绪、行为）和中脑-皮层通路（推理、理解）D2受体，抗α受体和M受体
作用：
1、中枢神经系统：（1）抗精神病作用（无麻醉作用，对抑郁无效）；（2）镇吐作用强（不能抗前庭刺激呕吐）；（3）对体温调节的影响（随外界环境温度变化）；（4）加强中枢抑制药的作用； （5）对锥体外系的影响。
2、植物神经系统： α受体阻滞作用，使肾上腺素的升压作用翻转（不用于高血压治疗）。M胆碱受体阻滞（口干、便秘、视力模糊）
3、内分泌系统：拮抗结节-漏斗系统D2受体，抑制催乳素释放抑制因子、卵泡刺激素释放因子、黄体生成素释放因子、ACTH和GH（可治巨人症）分泌。
应用：
1、精神分裂症：首选，Ⅰ型，不能根治
2、呕吐和顽固性呃逆
3、低温麻醉与人工冬眠：与异丙嗪，哌替啶合用。
不良反应：
1、中枢抑制症状：嗜睡淡漠；M受体阻滞症状（视力模糊口干无汗便秘眼内压升高），α受体拮抗症状（鼻塞，体位性低血压反射性心悸）。
2、锥体外系反应：（1）帕金森综合症；（2）静坐不能；（3）急性肌张力障碍；（4）迟发性运动障碍（DA能亢进，抗胆碱药无效，抗DA药减轻）
3、过敏反应
4、急性中毒
5、精神异常（本身作用）
6、内分泌反应：乳腺增大，泌乳，月经停止，抑制儿童生长
7、惊厥与癫痫（降低惊厥阈）
禁忌症：癫痫、青光眼、乳腺增生、乳腺癌禁用；冠心病慎用。
硫利达嗪锥体外系副作用小，老年人易耐受，作用缓和，镇静明显。
二、硫杂蔥与丁酰苯：
泰尔登（氯普噻吨）：另有较弱抗抑郁作用
氟哌啶（氟哌利多）：与芬太尼合用——神经阻滞镇痛术（外科小手术麻醉）
三、其他类：
氯氮平：苯二氮卓类，D4受体拮抗药，抗α抗胆碱抗组胺，无锥体外系和内分泌紊乱作用。精神病阴性阳性均有作用；也可用于迟发性运动障碍患者
利培酮：阴阳性均有效，不良反应少
第二节抗躁狂症药
碳酸锂：可治疗躁狂抑郁症，通过血脑屏障耗时，起效慢，摄钠促排
第三节抗抑郁药
一、三环类抗抑郁药（抑制NA与5-HT再摄取）
米帕明（丙米嗪）：口服吸收良好，分布广泛
作用：1、中枢神经系统：正常人服用镇静，抑郁病人服用精神振奋，情绪提高。
2、植物神经系统：M受体阻滞作用。视力模糊口干便秘尿潴留
3、心血管系统：治疗量降低血压，心律失常，对心肌有奎尼丁样抑制作用。
应用：1、治疗抑郁、强迫症
2、治疗儿童遗尿症
3、焦虑和恐惧症
相互作用：与血浆蛋白结合同苯妥英钠、保泰松、阿司匹林、东莨菪碱和吩噻嗪竞争；单胺氧化酶抑制剂引起血压明显升高；增强中枢抑制作用；前列腺肥大青光眼禁用
二、NA摄取抑制药
地昔帕明：缩短REM延长深睡眠，体位性低血压，不与拟交感及单胺氧化酶抑制剂合用。
三、5-HT再摄取抑制药：
百忧解（氟西汀）：亦对强迫症、贪食症有效
第十七章 治疗中枢神经系统退行性疾病药
帕金森综合症是黑质-纹状体内多巴胺不足，乙酰胆碱功能相对亢进，肌张力增高。机理为补充多巴胺或增强多巴胺功能，亦可降低乙酰胆碱的作用。
第一节拟多巴胺类药
一、左旋多巴：本身无药理活性，进入中枢脱羧成多巴胺后起治疗作用。
作用：1、抗帕金森病（对肌肉震颤，痴呆症状效果不明显，对静止性震颤无效）；2、心血管作用（直立性低血压）； 3、内分泌作用（减少催乳素）
不良反应：1、胃肠道反应（刺激胃肠道，兴奋延髓催吐中枢D2受体，吗丁啉拮抗） 2、心血管反应（低血压，心律不齐）3、不自主异常动作 4、精神症状（皮质下边缘系统）5、症状波动（开关反应）
相互作用：禁与吩噻嗪、丁酰苯、利舍平、抗抑郁药（加强直立性低血压）合用；维生素B6是多巴胺脱羧酶辅基，可增强左旋多巴的外周副作用。
二、氨基酸脱羧酶抑制剂：
卡比多巴：外周ADCC抑制剂。单独使用无药理作用，是左旋多巴的重要的辅助药。1：4或1：10组成复方制剂心灵美
苄丝肼：外周ADCC抑制剂。苄丝肼与左旋多巴1：4配合成美多巴。
三、金刚烷胺：原是抗病毒药，可作为促多巴胺释放药。较弱的抗胆碱作用。
四、麦角类多巴胺受体激动剂：溴隐亭：D2受体激动剂，合用左旋多巴减少症状波动。
第二节胆碱受体阻断药
苯海索（安坦）：对黑质-纹状体的胆碱受体有明显的阻断作用。抗震颤效果好，可用于抗精神病药所致PD。禁忌证同阿托品。
第十九章镇痛药
吗啡：不作口服，常皮下注射。少量通过血脑屏障。肝内生成活性代谢产物并在经肾排泄。阿片受体激动剂。镇痛部位在中枢第三脑室周围灰质
作用：
1、中枢神经系统：（1）镇痛（激动脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质的阿片受体）镇静欣快（已适应慢性疼痛患者须强迫用药，激动边缘系统与蓝斑核阿片受体） （2）抑制呼吸（降低脑干呼吸中枢对血液CO2张力敏感性及抑制脑桥呼吸中枢） （3）镇咳（直接抑制延髓咳嗽中枢）（4）缩瞳（兴奋支配瞳孔副交感神经，典型中毒特征为针尖样瞳孔，中毒量大时瞳孔扩大）（5）其他（作用于下丘脑体温调节中枢，改变体温调定点；兴奋延髓催吐化学感受区；抑制下丘脑释放CRH、GnRH）
2、心血管系统：血管扩张，降低外周阻力，体位性低血压，脑血管扩张，颅内压升高。
3、平滑肌：引起便秘、尿潴留、支气管收缩，胆绞痛（阿托品可部分缓解）。
4、免疫系统：免疫抑制
应用：1、镇痛（个体用药）
2、心源性哮喘（扩张外周血管，降低外周阻力，减轻心脏前后负荷，消除肺水肿，镇静；降低对CO2敏感性，缓解浅表呼吸。尿毒症肺水肿也可）
3、止泻 （阿片酊、复方樟脑酊）
不良反应：1、治疗量呕吐，便秘等，颅内压升高，体位性低血压，免疫抑制。
2、耐受性和依赖性（中枢系统对其敏感性降低，需增加剂量；停药戒断）
3、中毒量：昏迷呼吸抑制针尖样瞳孔血压降缺氧尿潴留，人工呼吸、给氧、静脉注射纳络酮。
禁忌证：分娩哺乳期止痛（延缓产程），支气管哮喘肺心病，颅内压增高，肝功能减退，新生儿婴儿
可待因：镇痛1/12-1/10镇咳1/4无明显镇静作用
派替啶（度冷丁）有中枢兴奋作用，不延缓产程
作用：1、镇痛（1/10-1/7）、镇静 应用：1、镇痛
2、兴奋平滑肌（不引起便秘尿潴留无止泻） 2、麻醉前给药及人工冬眠
3、血管扩张（扩张血管引起体位性低血压） 3、心源性哮喘和肺水肿
芬太尼：短效镇痛药，镇痛是吗啡倍。与氟哌啶神经阻滞镇痛，肌僵直
美沙酮：镇痛与吗啡相当，口服有效，是常用的吗啡和海洛因成瘾的代替药物。
阿片受体部分激动剂：
喷他佐辛（镇痛新）：激动κ拮抗μ，大剂量增加儿茶酚胺释放。个体镇痛差异，不易产生依赖性；阿片受体部分激动剂，非麻醉药品。主要用于慢性剧痛
罗通定（延胡索乙索）：非麻醉药品，胃肠肝胆系统引起钝痛、一般性头痛及脑震荡后头痛，痛经及分娩止痛
纳络酮：阿片受体拮抗药，μ＞κ＞δ，用于阿片类镇痛药中毒的解救药，可迅速解救呼吸抑制及其他中枢抑制症状。用量过大可减弱镇痛作用，可出现戒断症状
纳曲酮：对κ拮抗强于纳洛酮
第二十章解热镇痛抗炎药
作用机制是抑制环氧化酶COX，减少前列腺素合成
细胞膜磷脂在磷脂酶A2（PLA2）作用下释放花生四烯酸AA。AA经COX生成PG和TXA2；经脂氧化酶LO生成白三烯LT。COX-1参与血管舒缩，血小板聚集，胃粘膜血流，胃黏液分泌及肾功能调节；抑制COX-2发挥药效，抑制COX-1产生毒效；抑制中枢PG合成解热；非对因治疗
常见不良反应：1、胃肠道：最常见，上腹不适，恶心，呕吐，溃疡，出血，穿孔
2、皮肤过敏：第二常见
3、肾脏损害
4、肝脏损害
5、心血管事件：心律不齐血压升高心悸
6、血液系统反应：只有阿司匹林不可逆抑制血小板聚集
7、其他：中枢系统反应，耳鸣耳聋视力模糊，味觉异常
阿司匹林：(解热镇痛抗炎抗风湿) 口服，半衰期15分钟。碱性排尿
作用：1、解热镇痛抗炎抗风湿:大量抗风湿，可鉴别诊断治疗
2、影响血栓形成:低浓度抑制血小板COX，减少TXA2；高浓度抑制血管COX，减少PGI2,促血栓
3、儿童川崎病
不良反应：1、胃肠道反应（胃溃疡，无痛性胃出血） 2、凝血障碍(VK对抗大剂量所致凝血酶原减少，术前一周停用阿司匹林)3、过敏反应（血管神经性水肿，“阿司匹林哮喘”）
4、水杨酸反应（大于5g/d，头痛眩晕恶心呕吐耳鸣视听力减退）5、瑞夷综合征
6、肾脏影响
相互作用：易与药物竞争白蛋白；与双香豆素糖皮质激素合用诱发出血；与磺酰脲口服降糖药引起低血糖，与丙戊酸、呋塞米、青霉素、甲氨蝶呤等弱酸性合用竞争肾小管分泌增加血药浓度
对乙酰胺基酚(扑热息痛):苯胺类，抗炎抗风湿作用很弱，无胃肠刺激作用，解热镇痛；代谢中间体有毒长期反复应用可致依赖性。
保泰松、羟基保泰松：抗炎抗风湿作用强，解热镇痛作用弱。主治风湿性及类风湿性关节炎，强直性脊柱炎。
不良反应：1、胃肠道反应2、水钠潴留3、过敏反应
吲哚美辛(消炎痛)：比阿司匹林抗炎强10-40倍，造血系统不良反应多
双氯芬酸：抗炎强于吲哚美辛，降低白细胞间游离AA浓度
布洛芬：风湿性关节炎、骨关节炎、强直性关节炎、急性肌腱炎、滑液囊炎，痛经
吡罗昔康：强效、长效（肠肝循环）抗炎镇痛药。减少软骨破坏。主要不良反应为胃肠道反应，不宜长期服用。
塞来昔布罗非昔布：选择性COX-2抑制剂，不抑制血小板聚集，心血管事件
抗痛风药：1、抑制尿酸合成：别嘌醇2、增加尿酸排泄：丙磺舒苯磺保泰松3、抑制白细胞游走如关节：秋水仙碱
第二十二章抗心律失常药
一、Ⅰ类：钠通道阻滞药
奎尼丁:口服吸收良好，心肌浓度高
作用：不良反应：1、腹泻
1、降低自律性2、金鸡钠反应（头痛、头晕耳鸣腹泻恶心模糊）
2、减慢传导3、低血压：静注急剧下降，不宜。3、延长有效不应期(ERP)4、血管栓塞
4、阻断α-受体和抗胆碱作用5、心动过缓或停搏
（增加窦性频率、加快房室传导6、奎尼丁晕厥（Q-T间期延长，尖端扭转型过速）
，治疗房扑时加快心室率）。7、过敏反应
5、负性肌力
应用：用于室上性和室性过速型心律失常，一般用于其他药无效时才使用。
相互作用：增加地高辛血药浓度，与双香豆素合用抗凝作用增强
普鲁卡因胺：广谱药。用于室上性和室性心律失常，用于奎尼丁不能耐受时，口服静注都可。特有红斑狼疮综合征
美西律：口服有效，急慢性室性心律失常。控制奎尼丁无效的室性心律失常。
利多卡因：首过效应，静注。促钾离子外流。对急性心肌梗死引起的室性心律失常为首选，室上性基本无效。
作用：1、降低自律性（非窦性）2、缩短APD相对延长ERP3、改变病变区传导速度（不影响窦性传导）
不良反应：主要为CNS（眼球震颤中毒早期信号）的影响，静注过快过大引起低血压，心动过缓。
苯妥英钠：强心苷中毒引起的室性心律失常首选（可与强心苷竞争钠钾泵）。
普罗帕酮(心律平)：口服可吸收，首过效应强生物利用度低。剂量个体化。较弱抗β受体。自律性降低，减慢传导，延长有效不应期和动作电位时程。室性室上性早搏。会导致折返性室速，充血性心衰加重；β受体阻滞效果
二、Ⅱ类：β-受体阻滞药
普萘洛尔(心得安)：用于室上性心律失常，对室性心律失常一般无效（儿茶酚胺引起的可以治疗）。有糖脂代谢异常等
作用：1、自律性降低2、延长房室交界ERP（其余部位由于促钾离子外流，相对缩短；减少迟后除极）3、传导性降低（房室结）
三、Ⅲ类：延长动作电位时程药
胺碘酮（结构似甲状腺素）：为广谱抗心律失常药。降低自律性传导性，延长动作电位时程和有效不应期，延长QT间期和QRS波；抗αβ受体和舒张血管平滑肌，扩张冠脉；抑制外周T4向T3转化，甲亢或甲减或肝坏死
四、Ⅳ类：钙拮抗药
维拉帕米：口服吸收快完全，首过效应明显。降低自律性，消除后除极，减慢房室传导，延长窦房房室结有效不应期。室上性和房室结折返性心律失常好，阵发性室上性心动过速首选。不用于室性，禁用于伴房颤的预激综合征。另有扩张血管，降低血压。心脏及胃肠道不良反应。
第二十三章肾素-血管紧张素系统药理
一、ACEI药：作用：1、阻止AngⅡ生成（扩血管，抑制醛固酮释放，降压，抑制心肌肥大增生）2、保存缓激肽活性3、保护血管内皮细胞（恢复内皮细胞依赖性血管舒张作用）4、抗心肌缺血与心肌保护5、增敏胰岛素受体
应用：1、伴心衰或糖尿病、肾病的高血压为首选2、其他肾病（舒张肾出球小动脉）充血性心衰与心肌梗死（变异性心绞痛不宜）3、糖尿病性肾病和肾病
不良反应：1、首剂低血压2、无痰干咳（缓激肽和或PG肺内蓄积，色甘酸二钠缓解）3、高血钾4、低血糖5、肾功损伤（肾动脉阻塞或肾动脉硬化造成双侧血管病变者多见）6、妊娠与哺乳7、血管神经性水肿8、含—SH结构不良反应（青霉胺样反应，味觉障碍、皮疹与白细胞缺乏）
卡托普利：口服，含—SH，自由基清除作用
应用：1、高血压2、充血性心衰3、心肌梗死4、糖尿病性肾病
不良反应：青霉胺样反应，禁用于双侧肾动脉狭窄，孕妇禁用
依那普利：口服，含—COOH，与锌离子结合最牢固，作用更强更久，前药
福辛普利：含POO—，前药
二、AT1受体拮抗药：肾素活性上升，对血钾影响不大，干咳发生率低，血脂糖代谢无影响，不引起直立性低血压。基本同ACEI，不良反应较少，作用较专一
第二十四章利尿药和脱水药
一、强效利尿药:作用于髓袢升支粗段，与氯离子结合位点结合，抑制钠离子-钾离子-2氯离子共转运子，尿中钠钾氯镁钙排出增多；促肾前列腺素合成，非甾体抗炎药影响其作用；近曲小管有机酸分泌——与吲哚美辛和丙磺舒竞争
呋塞米(速尿)：作用：1、利尿作用2、扩血管作用（增加静脉血容量）
应用：1、严重水肿不良反应：1、水与电解质紊乱（低钾钠氯镁，补钾需补镁）
2、急性肺水肿首选，脑水肿2、高尿酸血症（不易痛风）
3、预防急性肾功能衰竭（冲洗肾）3、耳毒性（依他大于呋塞米大于布美）
4、加速毒物排出5、高钙血症4、高血糖（不易糖尿），血脂代谢不良，磺胺过敏
二、中效利尿药:抑制远曲小管近段钠氯共转运子，同时钾排泄增多，吲达帕胺有碳酸酐酶抑制作用并不引起血脂改变：
氢氯噻嗪（竞争有机酸肾小管分泌，）
作用：1、利尿（促进PTH钙重吸收）2、降压作用（早期利尿，长期扩血管）3、抗利尿作用（血浆渗透压降低，减少尿崩者尿量及口渴感）
应用：1、水肿：对轻中度心性水肿疗效较好。2、降血压3、抑制高尿钙肾结石、尿崩症
不良反应：1、电解质紊乱（低钾钠镁低氯、代谢性碱血）2、高尿酸血症3、高血糖高脂血症4、磺胺过敏反应
三、弱效利尿药：
氨苯蝶啶、阿米洛利：作用于远曲小管远端和集合管，抑制钠通道，减少钠的重吸收，抑制K—Na交换，使Na排出增加而利尿，同时伴血钾升高。
螺内酯(安体舒通)：竞争与醛固酮受体结合，拮抗醛固酮的排钾保钠作用，用于醛固酮相关水肿与充血性心衰久用高血钾，性激素副作用。
四、碳酸酐酶抑制药：
乙酰唑胺：碳酸酐酶抑制剂，抑制近曲小管HCO3吸收，尿中钾也会增加；减少房水生成和脑脊液生成量以及PH值
应用：1、各类型青光眼2、急性高山病3、碱化尿液4、纠正代谢性碱中毒
不良反应：1、磺胺过敏2、代谢性酸中毒3、高钙尿，肾结石4、失钾
五、渗透性利尿药：
甘露醇：渗透性利尿药，所有电解质重吸收减少；不易通过毛细血管进入组织，易经肾小球滤过，不易被重吸收；活动性颅内出血禁用
作用：1、组织脱水作用2、增加肾血流量3、渗透性利尿作用4、渗透性腹泻
应用：1、预防急性肾功能衰竭2、脑水肿、降低颅内压首选；青光眼
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