《药理学》重要知识点一览表
药物
概述
药理作用
临床应用
不良反应/禁忌症
胆碱受体激动药
胆碱酯类
乙’无临床实用价值，醋甲/卡巴/贝胆碱
心血管S、兴奋胃肠＆泌尿道、腺体等
乙’作用广泛，醋甲’用于口腔黏膜干燥症，卡巴’用于局部滴眼治疗青光眼
支气管哮喘、冠脉缺血、溃疡病患者
生物碱类
毛果芸香碱＆毒蕈碱
眼、腺体分泌↑
闭角型青光眼、虹膜睫状体炎、口干
M-R过度兴奋、滴眼时压迫内眦
N-R激动药
烟碱NN-R作用双相性，无临床实用价值，仅具毒理学意义
抗胆碱酯酶药＆胆碱酯酶复活药
抗胆碱酯酶药
新斯的明、毒扁豆碱等
眼、胃肠道、骨骼肌接头、腺体、中枢各部分兴奋，高剂量常引起抑制/麻痹
①新斯的明重症肌无力、腹气胀（术后肠麻痹）/尿潴留、阵发性室上性心动过速、对抗竞争性N肌肉阻滞药过量时毒性反应
②毒扁豆碱眼科作用较强＆持久，可穿透血脑屏障，但有中枢毒性
①新斯的明禁用机械性肠/泌尿道梗阻
②毒扁豆碱解毒仅用于伴体温↑/室上性心动过速重度患者
有机磷酸酯类
①中毒表现轻、中、重、慢性
②解救联合、尽早、足量用药、拖离现场、催吐洗胃等
AChE复活’
解磷定
胆碱受体阻断药
阿托品＆其生物碱
阿’、山＆东莨菪碱
腺体抑制、眼、平滑肌、CNS
①阿’解除平滑肌痉挛、抑制腺体分泌、眼科、缓慢型心律失常、抗感染性休克（扩外周血管＆解除血管痉挛）、解救有机磷酸酯类中毒、CNS先兴后抑
②东莨菪碱CNS抑制，麻醉前给药、与苯海拉明合用治疗晕动病、帕金森
③山莨菪碱-2，感染性休克、内脏平滑肌绞痛
①口干、视力模糊、心率加快、扩瞳、皮肤潮红、中枢中毒
②青光眼＆前列腺肥大者禁用，可能加重排尿困难
颠茄生物碱代用品
①合成扩瞳药后马托品、托吡卡胺等，适用于一般眼科检查
②合成解痉药异丙托溴铵＆噻托溴铵、溴丙胺太林、贝那替秦、胃疡平等
选择性M-R阻断药
哌仑西平＆替仑西平
选择性M1-R阻断药，用于与泌酸有关的消化性溃疡的治疗/慢支治疗，治疗剂量时较少出现口干/视力模糊等反应，不易进入中枢，故无阿托品样中枢兴奋作用
N-R阻断药
NN阻断药
美卡拉明＆樟磺咪芬，曾用于抗高血压，现已被其他降压药取代
骨骼肌松弛药
①只能使骨骼肌麻痹，不产生麻醉作用，包括除极化型＆非除极化型
②琥珀胆碱肌松作用快而短暂，部位以颈部＆四肢肌肉最明显，对呼吸肌麻痹作用不明显，可用于气管内插管、气管镜、食管镜检查等短时操作、辅助麻醉，不良反应包括窒息、眼内压↑、肌束颤动、血钾↑、心血管反应、恶性高热＆腺体分泌↑、促进组胺释放等
③筒箭毒碱最先松弛眼部肌肉，后可致膈肌麻痹，恢复时膈肌麻痹最快恢复，重症肌无力、支气管哮喘＆严重休克者禁用
肾上腺素受体激动药
α-R激动药
去甲肾、间羟胺、去氧肾＆甲氧明
①血管
②心脏
③血压脉压差↑，大剂量时脉压差↓
④其他大剂量可出现血糖↑，增加宫缩频率，对CNS作用较弱
①去甲肾仅限于早期神经源性休克＆嗜铬细胞瘤切除后/药物中毒时的低血压者，稀释后口服可使食管＆胃黏膜血管收缩产生局部止血作用
②间羟胺显著减少肾脏血流量，去甲肾代用品，用于各种休克/术后/麻醉后休克/阵发性房性心动过速
③去氧肾’＆甲氧明阵发性室上性心动过速、眼底检查快速短小扩瞳药
①不良反应
局部T缺血坏死、急性肾衰
②禁忌症
高血压、A硬化症、器质性心脏病、少/无尿、严重微循环障碍患者＆孕妇
α/β-R激动药
肾上腺’、多巴胺、麻黄碱
①心脏
②血管
③血压
④平滑肌
舒张支气管（β2-R）＆消除黏液性水肿（α-R）、排尿困难＆尿潴留
⑤代谢血糖↑
⑥CNS不易通过BBB
①肾上腺素心脏骤停、过敏性疾病、局部应用、青光眼
②多巴胺抢救各种休克首选，促NA释放，保护肾脏，外源性多巴胺无中枢作用，与利尿药联合应用于急性肾衰
③麻黄碱口服，可通过BBB，预防支气管哮喘发作＆轻症治疗，鼻塞、低Bp、缓解荨麻疹＆血管N性水肿皮肤黏膜症状
①不良反应
心悸、烦躁、头痛、Bp↑、脑出血、麻黄碱有时出现中枢兴奋所致的不安、失眠等
②禁忌症
高Bp、脑A硬化、器质性心脏病、糖尿病＆甲亢、嗜铬细胞瘤患者禁用
β-R激动药
异丙肾’＆多巴酚丁胺、特布他林/克伦特罗/沙丁胺醇
①心脏
正性肌力＆频率
②血管＆Bp
③支气管平滑肌
舒张，但对黏膜血管无收缩作用
④其他肝＆肌糖原分解↑，T耗氧量↑，弱升糖作用
①异丙肾’心搏骤停、房室传导阻滞、支气管哮喘、休克
②多巴酚丁胺MI并发心衰，改善心功能、利水肿消除
③支气管哮喘治疗沙丁胺醇、特布他林、克伦特罗等
①不良反应
心悸头晕、Bp↑、头痛气短，偶致室性心律失常
②禁忌症
冠心病、心肌炎/病、甲亢；高Bp/MI患者慎用
肾上腺素受体阻断药
α-R阻断药
酚妥拉明＆妥拉唑林、酚苄明、坦洛新、育亨宾等
①使激动药量效曲线平行右移，扩血管降压
②心脏降压反射性兴奋交感N引起心肌收缩力/心率/心输量↑＆促进去甲肾释放激动β1、阻断K+通道作用
③其他促进肥大C释放组胺，兴奋胃肠道平滑肌、皮肤潮红、腺体分泌↑
①治疗外周血管痉挛性疾病
②去甲肾上腺素滴注外漏
③顽固性CHF＆急性MI扩血管降低外阻，心脏后负荷/左室舒张末压＆肺A压↓，心输出量↑
④抗休克＆防止肺水肿适用于感染性、心源性＆N源性休克
⑤肾上腺嗜铬细胞瘤所致高血压/其鉴别诊断、骤发高血压危象＆术前准备
⑥药物引起的高血压
⑦其他新生儿持续性肺A高压、诊断治疗阳痿等
①不良反应
低血压、腹痛/泻＆溃疡等
②慎用
胃炎/胃十二指肠溃疡病、冠心病患者
β-R阻断药
普萘洛尔、阿替＆美托洛尔、
①心血管S
②支气管平滑肌
诱发＆加重哮喘
③代谢
VLDL/血浆甘油三酯↑，HDL↓，LDL无变化，增加AS性心脏病危险性、延缓用胰岛素后血糖水平之恢复、控制甲亢、抑制肾素释放
④降低眼内压
⑤内在拟交感活性常被其β阻断作用所掩盖
①快速型心律失常
②MI＆心绞痛
③高Bp基础药物
④CHF
对扩张型心肌病的心衰疗效明显
⑤甲亢
⑥其他原发性开角型青光眼、偏头痛、减轻肌震颤＆酒精中毒等
①不良反应
心血管反应、诱发/加重支气管哮喘、反跳现象、其他
②禁忌症
严重左室心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、支气管哮喘患者，MI＆肝功能不良者、高血糖/高血脂者慎用
α/β-R阻断药
拉贝洛尔＆卡维地洛
①主要用于高血压治疗，卡维地洛对血脂影响比较好
②卡维地洛是一个新型同时具α1、β1、β2-R阻断作用的药物，可用于原发性高血压治疗，用于治疗轻中度高血压疗效与其他β-R阻/nif类似，用药应从小剂量开始，根据病情需要每两周增量一次
镇静催眠药
苯二氮?类
地西泮、氟西泮、氯氮卓、三唑仑、奥沙西泮
主要与加强中枢抑制性N递质γ-氨基丁酸（GABA）功能有关，增加Cl-内流产生中枢抑制，常静脉给药
①抗焦虑作用边缘SBZ受体
②镇静催眠延长NREMS第二期
③抗惊厥＆癫痫
④中枢性肌松作用
⑤其他大剂量可致暂时性记忆缺失，心脏电极复律＆各种内窥镜检查前用药、破伤风辅助治疗等
※地西泮不用于诱导麻醉
嗜睡头晕、乏力＆记忆力下降，偶见共济失调，过量可用氟马西尼（安易醒）鉴别诊断＆抢救
巴比妥类
苯巴比妥、硫喷妥钠
对CNS普遍性抑制作用，缩短REMS睡眠（快动眼睡眠）
抗惊厥、癫痫＆麻醉，小剂量巴比妥类药物可起镇静＆缓解焦虑烦躁作用；苯巴比妥急性中毒时可静脉滴注碳酸氢钠溶液，加速其排泄
肝药酶诱导作用可加速其他药物代谢，偶可引起剥脱性皮炎等症
非苯二氮?类
水合氯醛＆佐匹克隆
①水合氯醛口服吸收迅速，无宿醉后遗效应，可用于顽固性失眠/对其他催眠药效果不佳患者
②佐匹克隆使患者入睡快＆保持充足睡眠深度，后遗效应＆宿醉现象轻
抗惊厥＆癫痫药
抗癫痫药
苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥、扑米酮、乙琥胺、丙戊酸钠、苯二氮?类、拉莫三嗪等
①苯妥英钠阻断电压依赖性钠＆钙通道＆对钙调素激酶S的影响；大发作＆局限性发作首选，小发作无效/恶化、治疗三叉＆舌咽N痛等中枢疼痛综合征、抗室性心律失常
②卡马西平大发作＆局限性发作首选，小发作亦有疗效，治疗N痛＆尿崩症、抗抑郁作用，对锂盐无效的躁狂＆抑郁症也有效
③苯巴比妥起效快，疗效好，主要治疗癫痫大发作＆持续状态，对小发作几无作用，局限性发作＆精神运动性发作也有效
④扑米酮仅用于其他药物无效者，价格较贵，无特殊优点
⑤乙琥胺小发作首选
⑥丙戊酸钠广谱抗癫痫药，小发作优于乙琥胺，但因其肝脏毒性不作为首选药物，定期检查肝功能＆血象
⑦苯二氮?类地西泮＆氯硝西泮
①苯妥英钠
局部刺激、齿龈增生、NS/血液/骨骼反应、过敏反应、其他
②卡马西平
眩晕、视力模糊、恶心呕吐、共济失调等，可诱导肝药酶
③苯巴比妥
镇静催眠药，易出现嗜睡、精神萎靡等作用
④乙琥胺
胃肠道反应
⑤丙戊酸钠
肝损害等
抗惊厥药
硫酸镁
注射给药产生全身作用，临床主要用于缓解子痫、破伤风等惊厥，也常用于高血压危象，安全范围窄，血镁过高可抑制呼吸、血压骤降＆心脏骤停，肌腱反射消失为呼吸抑制先兆，注射过程中应检查肌腱反射，中毒时应立即进行人工呼吸并缓慢注射氯化钙＆葡萄糖酸钙加以对抗
抗PD药
拟多巴胺类药
①DA前体药
②左旋多巴增效药
③DA受体激动药
④促DA释放药
①左旋’各种类型PD，但对抗精神病药所引起的帕金森综合征无效，先改善肌强直＆运动迟缓，后改善肌震颤
②卡比多巴不可通过BBB，仅可抑制外周AADC
③苄丝肼+L-DOPA即为美多巴
④司来吉兰N保护剂，常与抗氧化剂VitE联合应用治疗PD
⑤硝替卡朋只抑制外周COMT，不影响脑内COMT，增加纹状体L-DOPA利用度
⑥溴隐亭抑制催乳素＆生长H分泌，治疗泌乳闭经综合征＆肢端肥大症
⑦金刚烷胺促进L-DOPA进入脑循环，较弱抗胆碱作用等，机制与拮抗NMDA受体有关，显效快，对肌强直、震颤＆运动障碍缓解作用强，优于抗胆碱药，但不及L-DOPA
①左旋’早期厌食、恶心、呕吐＆心血管反应，长期运动过多症/症状波动/精神症状
②溴隐亭不良反应较多，食欲减低，恶心呕吐便秘，对消化性溃疡患者可诱发出血，直立性低血压/心律失常，无痛性手指血管痉挛
③金刚烷胺可引起精神不安、失眠＆运动失调等，惊厥癫痫患者禁用
抗胆碱药
苯海索＆苯扎托品
拮抗胆碱受体，减弱黑质-纹状体通路中Ach作用，抗震颤效果好，也能改善运动障碍＆肌强直，对运动迟缓无效，主要用于早期轻症患者，副作用同阿托品，禁用于青光眼＆前列腺肥大者，
抗精神失常药
抗精神病药
吩噻嗪类、硫杂蒽类、丁酰苯类、其他
①阻断中脑-边缘＆中脑-皮层SDA-R＆阻断5-HTR
②氯丙嗪
拮抗DA、M、α-R，CNS、自主NS、内分泌
③氯氮平5-HT＆DA受体阻断，选择性D4亚型受体拮抗，具有抗胆碱/α/组胺作用
①氯丙嗪I型精神分裂症、呕吐＆顽固性呃逆（对晕动症无效）、低温麻醉＆人工冬眠，降低惊厥阈/诱发癫痫
②氯普噻吨弱抗抑郁，调整情绪，控制焦虑，适用于带强迫状态/抑郁焦虑情绪的精神分裂症
③丁酰苯类I、II型精神失常，锥体外系反应明显，氟哌啶醇发生率高/程度严重（拮抗DA受体最强），氟哌利多主要用于增强镇痛药作用（与芬太尼配合使用，N阻滞镇痛术）
④氯氮平抗精神病作用强，最大优点即几无锥体外系反应，用于其他抗精神病药无效/锥体外系反应过强患者，用药前＆期间需做白C计数检查
⑤利培酮精神分裂症一线药物
①氯丙嗪
中枢抑制、M＆α-R拮抗症状、锥体外系反应、精神异常、惊厥＆癫痫、过敏反应、心血管＆内分泌S反应、急性中毒，癫痫＆惊厥者、青光眼/乳腺增生/癌患者禁用
②氯氮平
粒C↓
抗狂躁症药
碳酸锂
主要用于抗躁狂，对抑郁症亦有效（情绪稳定药），可用于治疗躁狂抑郁症，不良反应多，安全范围窄
抗抑郁症药
丙米嗪（米帕明）、多塞平（多虑平）、氟西汀（百忧解）、帕罗西汀（赛洛特）
丙米嗪治疗抑郁症/遗尿症/焦虑＆恐惧症，不良反应为抗胆碱作用、粒C缺乏、共济失调等；氟西汀则为5-HT再摄取抑制药，帕罗西汀未成年人慎用
镇痛药
吗啡＆相关阿片受体激动药
吗啡、可待因、哌替啶、美沙酮、芬太尼、二氢埃托啡
①吗啡
CNS、平滑肌、心血管S、免疫抑制
②可待因
作用较吗啡弱
③哌替啶镇痛作用弱于吗啡，不延缓产程，无明显中枢性镇咳作用
④美沙酮耐受性＆成瘾性发生较慢，戒断症状较轻
①吗啡
镇痛、心源性哮喘、止泻
②可待因中度疼痛＆剧烈干咳
③哌替啶镇痛、心源性哮喘、麻醉前给药＆人工冬眠
④美沙酮创伤、手术＆晚期癌症等所致剧痛、吗啡/海洛因成瘾脱毒治疗，作用强度与吗啡相当
⑤芬太尼μ-R激动药，镇痛强度为吗啡倍
⑥舒芬太尼
镇痛强度为吗啡0倍
⑦二氢埃托啡
镇痛强度为吗啡—00倍
①吗啡
眩晕恶心呕吐、便秘、呼吸/免疫抑制、排尿困难、胆道压↑、直立性低血压，偶有烦躁不安等情绪改变、耐受性＆依赖性、急性中毒
支气管哮喘、肺心病、颅脑损伤、肝功能严重减退、分娩止痛、新生儿＆婴儿禁用
②美沙酮
恶心呕吐、便秘头晕＆口干、抑郁、多汗、淋巴C/血浆白蛋白/糖蛋白/催乳素↑，禁用于分娩止痛，用于阿片成瘾者替代治疗时肺水肿为过量中毒主要死因
阿片受体部分激动药
喷他佐辛激动κ受体，拮抗μ受体，不宜与吗啡合用，适用于各种慢性疼痛，常有镇静、嗜睡、眩晕、出汗轻微头痛等不良反应，剂量增大可引起烦躁、幻觉、噩梦、血压↑、心率↑、思维障碍＆发音困难等，不适用于MI时疼痛
其他
曲马多、布桂嗪、延胡索乙素＆罗通定
阿片受体拮抗药
纳洛酮对各型受体均有竞争性拮抗作用，作用强度依次为μ＞κ＞δ受体，用于阿片类药物急性中毒、接触阿片类药物麻醉的术后呼吸抑制＆其他中枢抑制症状、阿片类药物成瘾者鉴别诊断、适用于酒精中毒/休克/脊髓损伤/脑卒中＆脑外伤救治、研究疼＆镇痛重要工具药
纳曲酮与纳洛酮类似，对κ受体拮抗作用强于纳洛酮
解热镇痛抗炎药
水杨酸类、对乙酰氨基酚（扑热息痛）、吲哚美辛、布洛芬、烯醇酸类、吡唑酮类、选择性环氧合酶-2抑制药
①抗炎
②镇痛抑制PG合成，对慢性钝痛有效
③解热
④抑制肿瘤发生发展/转移、预防PD
①阿司匹林
解热镇痛抗风湿、影响血小板功能、儿科皮肤黏膜淋巴结综合征（川崎病）
不良反应有胃肠道反应、加重出血倾向、水杨酸反应、过敏反应、瑞夷综合征，对正常肾功能无明显影响
②扑热息痛临床主要用于退热＆镇痛，无明显抗炎作用，短期不良反应轻，长期大量用药可引起肾衰/肝损害
③吲哚美辛（消炎痛）作用＆不良反应强
④布洛芬明显抗炎解热镇痛作用
⑤美洛昔康风湿/腰腿疼痛
⑥保泰松只抗风湿，几无解热镇痛作用
⑦尼美舒利无抑制COX-1所涉及不良反应（如胃肠道反应、消化道出血、肾功能损害等），选择性抑制COX-2可能带来心血管S等严重不良反应发生，抗炎作用强，副作用小，禁止其口服制剂用于12岁以下儿童
钙通道阻滞药
①二氢吡啶类
nif、nim
②苯并噻氮卓类
Dil
③苯烷胺类
VeR
④其他
普尼拉明、氟桂嗪等
①对心肌作用
②对平滑肌
血管、支/胃肠道/子宫等平滑肌
③抗AS
④红C＆血小板结构＆功能影响
⑤排钠利尿
⑥抑制/逆转心肌肥厚＆心肌缺血-再灌注损伤保护
①高Bp
与β-R阻断药普萘洛尔合用以消除nif因扩血管作用所产生的反射性心动过速，亦可与利尿药合用消除扩血管药可能引起的水钠潴留，并加强其降压效果
②心绞痛
变异型’
稳定型’
不稳定型’
③心律失常
室上性心动过速＆后除极触发活动所致的心律失常，VeR＆Dil减慢心率作用较明显，nif可反射性加快心率
④脑血管疾病nim/氟桂嗪
⑤其他
外周血管痉挛性疾病、支气管哮喘、偏头痛、预防AS，其中nif＆dil可改善大多数雷诺病患者症状
①不良反应与其钙通道阻滞、血管扩张＆心肌抑制等作用有关
②一般包括颜面潮红、头痛、眩晕、恶心＆便秘等，VeR＆Dil严重不良反应有低Bp＆心功能抑制等
抗心律失常药
①I类（钠通道阻滞药）
Ia
适度阻Na+，广谱’，奎尼丁、普鲁卡因胺等
Ib
轻度阻Na+，利多卡因、苯妥英、美西律
Ic
明显阻Na+，普罗帕酮、氟卡尼
②II类（β肾上腺素受体拮抗药）
普萘洛尔
③III类（延长AP时程药）
阻K+，延长AP时程＆有效不应期，胺碘酮
④IV类（钙通道阻滞药）
VeR＆Dil
⑤其他腺苷
①奎尼丁适用房扑/颤、室上性＆室性心动过速之转复＆预防、频发室上性＆室性期前收缩治疗等，不良反应为“金鸡纳反应”，心脏毒性较强，部分患者可出现Q-T间期延长和尖端扭转型心动过速
②普鲁卡因胺无明显抗Ach＆α-R作用，对房＆室性心律失常有效，V注射/滴注用于室上性＆室性’治疗，过敏反应较常见
③利多卡因缩短AP时程，主要治疗室性心律失常，II＆III度房室传导阻滞患者禁用，眼球震颤是利’中毒早期信号
④苯妥英钠对强心苷中毒所致室性心律失常有效，有致畸作用，孕妇禁用，低Bp慎用，不良反应如共济失调等
⑤美西律室性心律失常
⑥普罗帕酮长期口服维持室上性心动过速的窦性心率，亦用于治疗室性心律失常，不宜与其他抗心律失常药合用，以避免心脏抑制
⑦胺碘酮广谱抗心律失常药，长期应用可见角膜褐色微粒沉着，抑制T4→T3，少数引起☆甲亢/减＆肝坏死/间质性肺炎＆肺F化，需定期监测肺功能＆血清T3＆T4
⑧VeR治疗阵发性室上性心动过速首选药
⑨腺苷迅速终止折返性室上性心律失常，V注过快可致短暂心脏停搏，治疗剂量时多数患者会出现胸闷、呼吸困难
RAAS药理
ACEI
卡托普利、依那普利
①防止AngII生成/取消AngII缩血管、促醛’↑等作用
②保存缓激肽活性
③保护血管内皮C
④抗心肌缺血＆保护
⑤☆增敏胰岛素受体（缓激肽介导）
①高Bp轻中度’单用/加用利尿药增效，对心/肾/脑等器官有保护作用，减轻心肌肥厚，阻止/逆转心血管病理性重构，对伴有心衰/糖尿病/肾病的高Bp患者，ACEI为首选
②治疗CHF＆MI/改善CHF预后
③糖尿病性肾病＆其他肾病
对1＆2型糖尿病均可改善/阻止肾功能恶化，其肾脏保护作用与降压作用无关，而是其舒张肾出球小A结果，但对肾A阻塞/硬化造成的双侧肾血管病，ACEI可加重肾功能损伤
①首剂低Bp
②无痰干咳
③高血K+
醛’分泌↓，保Na+排K+作用↓
④低血糖
⑤肾功能损伤
⑥畸胎
⑦血管N性水肿
⑧含-SH化学结构的ACEI不良反应
ARB
①ARB能通过减轻心脏后负荷治疗CHF，其阻止AngII促进心血管C增殖肥大作用，可防止心血管重构，可通过阻滞AT1-R抑制醛’释放＆降Bp
②常见有氯沙坦、缬沙坦等药物，有点即无刺激性干咳
利尿药
髓袢/高效利尿药
呋塞米、依他尼酸、布美他尼
①作用于髓袢利升支粗段Na+-K+-2Cl-共转运子，抑制NaCl重吸收
②排Na+、K+、Cl+、Mg+、Ca2+↑，大剂量可抑制CA活性，使HCO3-排出↑，促进前列腺素合成
③扩血管
①急性肺水肿＆脑水肿
扩张容量血管，使回心血量↓，由于利尿，血液浓缩，血浆渗透压↑，亦利于脑水肿消除，对脑水肿合并心衰者尤为适用
②其他严重水肿
③急慢性肾衰
减少肾小管萎缩坏死，不延缓肾衰进程
④高钙血症抑制其重吸收，降低血钙
⑤加速某些毒物排泄
主要用于某些经肾排泄的药物中毒抢救
①水电紊乱
低血容量、低血钾、低血钠、低氯碱血症，长期应用可引起低血镁
②耳毒性
依他尼酸最易引起，且可能发生永久性耳聋，布美他尼耳毒性最小
③高尿酸血症
④高血糖、白C＆血小板↓
噻嗪类＆类噻嗪类
氢氯噻嗪
1、机制
①利尿；②抗利尿③降Bp
2、临床应用①水肿②高Bp③其它
3、不良反应电解质紊乱、高尿酸血症、代谢变化、过敏反应
保钾利尿药
螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利
1、机制①抗醛’②阻Na+通道
2、螺内酯醛’竞争性拮抗药，利尿作用弱，起效慢＆持久，可用于治疗与醛’↑有关的顽固性水肿＆CHF；久用可引起高血钾，肾功能不全者禁用，此外，还有性激素样副作用，可引起男子乳房女性化＆性功能障碍、妇女多毛症等
3、氨苯蝶啶＆阿米洛利作用于远曲小管＆集合管，抗Na+通道，对肾上腺切除的动物仍有保钾利尿的作用，常与排钾利尿药合用治疗顽固性水肿
渗透性
甘露醇静注后不易通过Cap进入T、易经肾小球滤过、不易被肾小管再吸收；具有脱水、利尿；不良反应少见，因可增加心脏负荷，慢性心功能不全者＆活动性颅内出血者禁用
CA抑制药
乙酰唑胺
抗高血压药
一、利尿药
氢氯噻嗪，长期使用应联合留K+利尿药/合用ACEI亦可减少K+排出
二、钙通道阻滞药
nif对各型高血压均有降压作用，亦适合于合并有心绞痛/肾脏疾病、糖尿病、哮喘、高脂血症＆恶性高血压并患者，多使用缓释片剂以减轻迅速降压造成的反射性交感活性↑，不良反应包括心悸、面部潮红、踝部水肿、水钠潴留等
三、RAAS药物
①ACEI卡托/依那普利，适用于各型高Bp，患者发生顽固性干咳往往是停药原因
②ARB氯沙坦，可阻断AngII所有作用，具良好降压作用，无干咳/血管N性水肿等不良反应
③肾素抑制药雷米克林
四、血管扩张药
硝普钠、哌唑嗪、硝酸酯类、肼屈嗪，常有口干＆便秘等不良反应；引起嗜睡副作用常由α2-R介导，其能加强其他CNS抑制药作用，合用时应慎用
②N节阻断药樟磺咪芬＆美卡拉明，交感＆副交感N节均有阻断作用
③β-R阻断药普萘洛尔、拉贝洛尔、卡维地洛
④去甲肾上腺素能N末梢阻断药利舍平、胍乙啶等，通过影响儿’贮存＆释放产生降压作用，主要用于重症高血压
六、其他钾通道开放药、波生坦、酮色林
抗心衰药
一、RAAS抑制药
①ACEI降低外周血管阻力＆降低心脏后负荷、减少醛’生成、抑制心肌＆血管重构、对血流动力学影响、降低交感N活性，对各阶段心衰患者均有作用，对舒张性心衰者疗效优于地高辛
②ARB常作为对ACEI不耐受者替代品
③抗醛’药螺内酯，明显降低CHF病死率，防止左室肥厚时心肌间质F化，改善血流动力学＆临床症状，与ACEI合用可进一步减少患者病死率＆降低室性心律失常发生率，效果更佳
二、利尿药氢氯噻嗪/呋塞米等，正确选药，合理用量，注意低钾
三、扩血管药硝普钠、肼屈嗪、硝酸异山梨酯、哌唑嗪等
四、β-R阻’慢性心衰常规用药，机制包括拮抗交感活性、抗心律失常＆抗心肌缺血作用；对扩张型心肌病（晚期CHF器质性病变）＆缺血性CHF，长期应用可阻止临床症状恶化，改善心功能，降低猝死＆心律失常发生率，应用时宜从小剂量开始，并与强心苷合并应用
五、钙增敏药＆Ca2+通道阻滞药
正性肌力药物
一、强心苷类
1、机制对心脏作用、对N＆内分泌S作用、利尿、对血管作用
2、临床应用治疗心衰、心律失常
3、不良反应
①心脏反应快速型心律失常、房室传导阻滞、窦性心动过缓（心率＜60次/min，停药指征之一）
②胃肠道反应最常见早期中毒症状，主要表现厌食、恶心呕吐＆腹泻等，剧烈呕吐可致失钾而加重强心苷中毒，故应注意补钾/考虑停药
③CNS眩晕头痛、失眠疲倦＆谵妄、视觉障碍
二、非苷类正性肌力药
①儿’类拟交感药，包括多巴胺＆多巴酚丁胺
②磷酸二酯酶抑制药正性肌力＆舒血管作用，如米力农＆维司力农等
抗心绞痛药
一、β-R阻断药变异型’禁用，降低心肌耗氧量＆改善心肌缺血区供血，普萘’/美托’/阿替’最常用，但心肌缺血伴外周血管痉挛性疾病患者禁用
二、钙通道阻滞药降低心肌耗氧量、舒张冠状血管、保护缺血心肌C、抑制血小板聚集（抗栓），有松弛支气管平滑肌作用，故更适合心肌缺血伴支气管哮喘者，变异型’为最佳适应证，较少诱发心衰，显著解除冠脉痉挛，对变异型’/稳定型’＆急性MI等均有效，如nif＆VeR、Dil
三、其他ACEI、卡维地洛、尼可地尔等
硝酸酯类
硝酸甘油、硝酸异山梨酯（消心痛）
1、机制①基本药理作用为松弛平滑肌②心肌耗氧↓③扩冠脉，增加缺血区血液灌注④降低左室充盈压，增加心内膜供血，改善左室顺应性⑤保护缺血心肌C，减轻缺血性损伤
2、临床应用舌下含服缓解各类型心绞痛，反复连续使用药限制用量，以免血压过度降低引起心脑等重要器官灌注压↓加重心肌缺血
3、不良反应多由舒血管作用引起，皮肤潮红/搏动性头痛/眼内压↑等，灌注压过低可反射性兴奋交感N＆高铁血红蛋白血症；连续应用2周可出现耐受性
作用于血管＆造血器官药物
凝血酶间接抑制药
一、肝素
①机制体内体外抗凝，促进AT-III，抗凝、调血脂、抗炎、抗血管内膜增生、抑制血小板聚集
②临床应用血栓栓塞性疾病、DIC、防治MI/脑梗/心血管手术＆外周V术后血栓形成、体外抗凝
③不良反应出血、血小板↓、过敏’
④禁忌症肝素过敏、出血倾向、血友病、血小板功能不全、紫癜、严重高血压、细菌性心内膜炎、肝肾功能不全、溃疡病、颅内出血、活动性肺结核、孕妇、先兆流产/产后、内脏肿瘤、外伤＆术后等
二、低分子量肝素保持肝素抗血栓作用（降低出血危险），具选择性抗凝血因子Xa活性，主要包括依诺肝素、替地肝素等
凝血酶抑制药
①香豆素类
常用双香豆素/华法林，体内VitK拮抗剂，需在缘由凝血因子II、VII、IX、X、抗凝血蛋白C＆S耗竭后才发挥抗凝作用，口服防治血栓栓塞性疾病（如房颤＆心瓣膜病所致血栓栓塞），显效慢，过量致出血时应停药＆缓慢注射大量VitK＆新鲜血液
②其他阿加曲班、水蛭素、体外抗凝
纤溶药
①链激酶主要治疗血栓栓塞性疾病，静注治疗V内新鲜血栓形成＆栓塞
②尿激酶人尿中提取，免疫性弱，无抗原性，不引起过量反应
③阿尼普酶溶栓选择性，出血少，用于急性MI，改善症状，也可用于其他血栓性疾病，可致长时间血液低凝状态，出血常发生在注射部位/胃肠道，亦有抗原性
④阿替普酶激活内源性纤溶酶原转化为纤溶酶，主要用于治疗急性MI、肺栓塞＆脑栓塞，不良反应小，较好的第二代溶栓药
纤维蛋白溶解抑制药氨甲苯酸
抗血小板’
阿司匹林应用最广泛，用于预防慢性稳定性心绞痛、MI之I、II级预防，脑梗、脑卒中/短暂性脑缺血发作后脑梗死II级预防、治疗冠心病＆缺血性脑血管病等
平喘药
抗炎平喘药
糖皮质H
1、机制①抑制多种参与哮喘发病的炎C＆免疫C功能②抑制CK＆炎症介质产生③抑制气道高反应性④增强支气管＆血管平滑肌对儿’敏感性
2、气雾吸入，常用有丙酸倍氯米松等，长期用药可引起声音沙哑/声带萎缩变性，诱发口咽部念珠菌感染等，用药后应漱口，布地奈德不良反应少
3、治疗COPD不可明显改善肺功能，也无法降低COPD死亡率
磷酸二酯酶-4抑制’
1、机制①抑制炎C聚集＆活化②扩张气道平滑肌③缓解气道重塑
2、（罗氟司特）治疗反复发作并加重的成人重症COPD，常与长效支气管扩张药联合应用，对于慢性喘息性支气管炎＆COPD伴喘息患者亦有较好疗效
3、不用于＜18岁患者，最常见不良反应如腹泻、体重↓、恶心头痛、食欲↓
支气管扩张药
肾’-R激动药
1、包括非选择性激动剂＆选择性β2-R激动剂
2、主要用于支气管哮喘、喘息性支气管炎＆伴有支气管痉挛的呼吸道疾病，吸入给药最为常用，以减少全身不良反应
3、不良反应心脏反应、肌震颤、代谢紊乱
茶碱类
1、机制抑制磷酸二酯酶、阻断腺苷受体、增加内源性儿’释放、免疫调节＆抗炎作用、增加膈肌收缩力＆促进支气管纤毛运动（利慢阻’）
2、应用（急性）支气管哮喘、慢性阻塞性肺病（茶碱还具扩张肺A＆降低肺A压、强心利尿作用）、中枢型睡眠呼吸暂停综合征（茶碱具兴奋中枢作用），常用药物有氨茶碱/胆茶碱
3、不良反应治疗窗窄，主要发生胃肠道不良反应、中枢兴奋、急性中毒
抗胆碱药
常用异丙托溴铵＆噻托溴铵
抗过敏平喘药
①炎症C膜稳定剂色甘酸钠②H1-R阻断药酮替芬
治疗消化性溃疡药物
抗酸药
弱碱性物质，如碳酸钙、氢氧化镁、氢氧化铝、碳酸铝镁片，只能缓解症状，不可根治
抑制胃酸分泌药
①H2-R阻断西咪替丁、法莫替丁、雷尼替丁
②H+-K+-ATP酶抑制
奥美拉唑，不良反应主要由头痛/晕、失眠、外周N炎等N症状表现，也可出现口干、恶心呕吐、腹胀，其他可见男性乳腺发育、皮疹、溶血性贫血等
③M-R阻断哌仑西平、替仑西平
④胃泌素受体阻断丙谷胺
增强胃黏膜屏障功能药
①米索前列醇合成前列腺素衍生物，因能引起子宫收缩，尚可用于产后止血，不良反应主要表现为腹痛/泻、恶心、腹部不适，头痛/晕等，孕妇＆前列腺素类过敏者禁用
②硫糖铝不宜与碱性药合用
③枸橼酸铋钾不宜与牛奶/碱性药合用，易致便秘
④抗HP药单一抗生素难根除HP感染，常采用“三联’”、“四联’”
糖皮质H
前药、氢化可的松＆泼尼松龙
※严重肝功能不全
患者只宜使用氢化可的松＆泼尼松龙
①代谢
糖’、Pro’、脂肪’、水电
②抗炎
③免疫抑制＆抗过敏
④抗休克
⑤其他
允许’、退热’、血液＆造血S、CNS、骨骼、心血管S
1、临床应用
①严重感染/炎症但病毒性感染一般不用H，以免因用后机体防御能力↓使感染扩散加剧、亦可作为抗炎治疗＆防止某些炎症后遗症之早期应用
②免疫相关疾病自身免疫性’、过敏性’、器官移植排斥’
③抗休克感染中毒性休克首选
④血液病儿童急性淋巴C性白血病、再生障碍性贫血、粒C↓、过敏性紫癜等治疗，停药后易复发
⑤局部应用湿疹、肛门瘙痒、接触性皮炎、牛皮癣、肌肉韧带/关节劳损
⑥替代疗法急＆慢性肾上腺皮质功能不全者，脑垂体前叶功能↓＆肾上腺次全切除或术后皮质H分泌不足患者
2、不良反应
①长期大剂量医源性肾上腺皮质功能亢进、诱发＆加重感染、消化S并发症、心血管S并发症、骨质疏松/肌肉萎缩/伤口愈合迟缓等、糖尿病、癫痫/精神病史者禁/慎用，大剂量抗休克治疗一般不超过3d
②停药反应医源性肾上腺皮质功能不全、反跳现象
3、禁忌症精神病＆癫痫】角膜溃疡、肾上腺皮质功能亢进、严重高Bp、糖尿病、孕妇等
4、用法大剂量冲击疗法、一般剂量长期疗法、小剂量替代疗法、昼夜节律性
甲状腺H
①维持正常生长发育
②促进产热＆代谢
③提高机体交感-肾上腺S反应性
①甲状腺功能低下呆小病、黏液性水肿
②单纯性甲状腺肿
③其它
抗甲状腺药
①硫脲类最常用，包括硫氧嘧啶类＆咪唑类，用于甲亢内科治疗、术前准备、甲状腺危象治疗，不良反应甲硫氧嘧啶较多，常为胃肠道反应、过敏反应、粒C缺乏症、甲状腺肿＆甲状腺功能减退；硫脲类药物可通过胎盘，妊娠妇女慎/不用，乳汁浓度也高，服用妇女应避免哺乳，结节性甲状腺肿合并甲亢＆甲状腺癌患者禁用
②碘＆碘化物小剂量碘是合成甲’原料，可预防单纯性甲状腺肿；可用于甲亢术前准备＆危象治疗
③β-R阻断无内在拟交感活性的普萘/美托/阿替洛尔为甲亢＆甲状腺危象辅助治疗药，改善甲亢所致心率加快、心收缩力↑等交感N激活症状，也抑制T4→T3但不引起粒C缺乏
④放射性碘辐射损伤只限甲状腺内，增生C对辐射作用较敏感，＜20岁患者、妊娠＆哺乳妇女＆肾功能不佳者不宜使用；甲状腺危象、重症浸润性突眼症＆甲状腺不能摄碘者禁用
降糖药
胰岛素
①药理作用
促进肝脏、脂肪、肌肉等靶T糖原＆脂肪储存、心率↑、降低血[K+]
②不良反应低血糖、过敏、胰岛素抵抗、脂肪萎缩，一般需做手术的糖尿病患者不需首选胰岛素
口服降血糖药
①磺酰脲类甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、格列苯脲、格列齐特、格列美脲等；降血糖，格列苯脲/氯磺丙脲有抗利尿作用，但不降低肾小球滤过率，可用于尿崩症，还可刺激纤溶酶原合成，并降低血小板黏附力
②双胍类二甲/苯乙双胍，主要用于轻型糖尿病患者，尤适用于肥胖＆单用饮食控制无效者，除食欲↓、恶心、腹部不适＆腹泻外，尚有乳酸性酸血症、酮血症等严重不良反应，使用时应予以注意，对切除胰腺/中毒糖尿病患者无效
③胰岛素增敏剂吡格列酮、罗格列酮、环格列酮等，易致心血管事件
④α-葡萄糖甘酶抑制剂阿卡波糖，降低餐后血糖
⑤餐时血糖调节剂第一个餐时血糖调节剂，最大优点即促进糖尿病患者胰岛素生理性分泌曲线恢复
主要药物
作用/耐药机制＆抗菌谱
临床应用＆不良反应
β-内酰胺类抗生素
一、青霉素类
①窄谱青霉素G＆V
②耐酶甲氧西林
③广谱阿莫/氨苄西林
④抗绿脓广谱
羧卞/哌拉西林
⑤抗G-（匹）美西林
二、头孢类
①一代头孢拉定/氨苄
②二代头孢克洛/呋辛
③三代头孢克肟/噻肟
④四代头孢匹罗/吡肟
三、其他青霉烯类、头霉素类、棒酸＆舒巴坦类、泰能
一、作用机制
抑制C壁合成、触发细菌自溶酶活性、产生β-内酰胺酶
二、耐药机制
产生水解酶、与药物结合、改变PBPs、改变菌膜通透性、增强药物外排、缺乏自溶酶
三、抗菌谱
①作用特点毒性小，对人体C无损伤，真菌无效，繁殖期杀菌强
②G+球＞G+杆＞G-球＞G-杆
③螺旋体＆放线杆菌
④抗菌作用强，低浓度抑菌，高浓度杀菌
一、临床应用
敏感G+球＆杆，G-球＆螺旋体感染首选
二、不良反应
常见过敏/变态反应、青霉素赫氏反应、其他
三、相互反应
头孢类与其他有肾毒性药物合用可加重肾损害，与乙醇合用可产生“酗酒样”反应，本药在治疗期间/停药3d内应忌酒
大环内酯类抗生素
①红霉/罗红霉素
②克拉霉素
抗菌活性强于红霉素，对酸稳定，口服吸收完全
③阿奇霉素
唯一半合成15元大’，抗菌谱较红’广，增加了对G-菌抗菌作用，不良反应轻，绝大多数患者均能耐受，轻中度肝肾功能不良者可以应用
④吉他霉素
一、作用机制
抑制Pro合成/细菌繁殖
二、耐药机制
产生灭活酶、靶位结构改变、摄入减少、外排增多
三、抗菌谱
似青霉素，但广于青霉素，对螺旋体、支原体、立克次体、螺杆菌均有效
一、临床应用
耐青霉素的金葡＆对青霉素过敏者，还用于上述敏感菌所致的各种感染/厌氧菌引起的口腔感染＆肺炎支/衣原体等所致呼吸/泌尿生殖S疾病
二、不良反应
胃肠道反应＆肝损害，孕妇＆哺乳期妇女慎用
万古霉素类
糖肽类抗生素，从链霉菌培养液中分离获得，化学性质稳定，过去使用较少，现在却因可杀灭MRSA＆耐甲氧西林表皮葡萄球菌（MRSE）而得到广泛应用，仅用于严重G+球感染，也可用于对β-内酰胺类过敏患者，口服给药用于治疗伪膜性结肠炎＆消化道感染
氨基糖苷类抗生素
一、抗结核
链霉素、卡那霉素
二、抗绿脓
庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星
一、作用机制
抑制Pro合成
二、耐药机制
产生氨基糖苷类钝化酶
三、抗菌谱
需氧G-杆菌
四、体内过程
口服难吸收，多采用肌注，体内并不代谢，主要以原形经肾小球滤过
一、临床应用
主要用于敏感需氧G-杆菌所致全身感染
①庆大霉素
与青’合用协同治疗严重肺炎球菌、绿脓菌、肠球菌/葡萄球菌/草绿色链球菌感染，亦可用于术前预防＆术后感染
②妥布霉素
作用强，适合治疗绿脓菌所致各种感染
③阿米卡星对肠道G+杆菌＆绿脓菌所产生多种氨基糖苷类灭活酶稳定，故对一些氨基糖苷类耐药菌感染仍能有效控制，常作为首选药
二、不良反应
耳毒性、肾毒性、神经肌肉麻痹、过敏反应
四环素类
四环素类药物首选治疗立克次体、支原体、衣原体感染＆某些螺旋体感染（回归热），首选治疗鼠疫、布鲁菌病、霍乱、幽门螺杆菌感染的消化性溃疡、肉芽肿鞘杆菌感染引起的腹股沟肉芽肿＆牙龈卟啉单胞菌引起的牙周炎，本类药物首选多西环素
多西环素特别适合肾外感染伴肾衰者（其他四环素类药物可能加重肾衰）以及胆道S感染，也用于酒糟鼻、痤疮、前列腺炎＆呼吸道感染如慢性气管炎、肺炎等
喹诺酮类
氟喹诺酮类具抗菌谱广、抗菌活性强、口服吸收良好、与其他类别抗菌药之间较少交叉耐药等特点，但临床存在滥用倾向，主要用于泌尿生殖＆呼吸S感染、肠道感染＆伤寒、流行性脑脊髓膜炎鼻咽部带菌者根除治疗，不良反应包括胃肠道、CNS毒性、光敏反应、心脏毒性＆软骨损害等，不宜常规用于儿童，禁用于喹诺酮过敏者、孕妇＆哺乳妇女
常用包括诺氟沙星、环丙沙星（左克）、左氧氟沙星等
磺胺类
磺胺嘧啶（SD）易透过BBB，预防流脑脊髓膜炎首选SD/磺胺甲噁唑（新诺明）
磺胺甲噁唑亦适用于大肠埃希菌等敏感菌诱发的泌尿S感染，如肾盂肾炎、膀胱炎、单纯性尿道炎等
磺胺嘧啶银（烧伤宁）防治II、III度烧伤/烫伤创面感染，促进创面干燥、结痂＆愈合
磺胺醋酰（SA）适于眼科感染性疾患
抗病毒药
①广谱利巴韦林、干扰素、转移因子
②抗HIV齐多夫定、扎西他宾、司他夫定、拉米夫定、去羟肌苷
③抗疱疹病毒阿昔洛韦、伐昔洛韦、更昔洛韦、磷甲酸、阿糖腺苷
④抗流感病毒金刚乙胺/烷胺、奥斯他韦、扎那米韦
⑤抗肝炎干扰素、拉米夫定、阿德福韦、恩替卡韦
抗真菌药
①抗生素类’两性霉素B、制霉素、灰黄霉素
②唑类’酮康唑、克霉唑、咪康唑＆益康唑、伊曲康唑、联苯苄唑、氟康唑、卡泊芬净
③丙烯胺类’特比萘芬
④嘧啶类’氟胞嘧啶
抗结核病药
1、△一线’异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、丙嗪酰胺等
①异烟肼对各种类型结核病患者均为首选，联合用药防治延缓耐药性产生，对粟粒性结核＆结核性脑膜炎应加大剂量，延长疗程，不良反应包括NS、肝脏毒性＆其他，用药时应注意补充维生素B6
②利福平
橘红色结晶粉末，与其他抗结核药联合使用治疗各种类型结核病，包括初始＆复发患者，与异烟肼合用治疗初发患者可降低结核性脑膜炎病死率＆后遗症的发生，与乙胺丁醇＆吡嗪酰胺合用对复治患者产生良好治疗效果、治疗麻风病＆耐药金葡＆其他敏感细菌所致感染、用于重症胆道感染治疗、局部用药治疗沙眼、急性结膜炎＆病毒性角膜炎治疗
不良反应包括胃肠道反应、肝脏毒性、“流感综合征”、皮疹/药热等重症反应
2、二线’对氨基水杨酸钠、乙硫异烟胺、卷曲霉素、环丝氨酸
3、新一代利福定、利福喷汀、司帕沙星、罗红霉素
4、△应用原则早期用药、联合用药、适量、坚持全程规律用药
抗麻风’
氨苯砜
注：
1、一般抗AChE药可逆转有竞争性神经肌肉阻滞药引起的肌肉松弛，但不能有效拮抗由除极化型肌松药所引起的肌肉麻痹，因后者肌肉麻痹主要由于神经肌肉运动终板去极化所致
2、CNS退行性疾病是指一组由慢性进行性CNT退行性变性而产生疾病的总称，包括PD、HD、ALS等，帕金森病/震颤麻痹，主要表现为进行性锥体外系功能障碍的CNS退行性疾病，典型症状为静止震颤、肌肉强直、运动迟缓＆共济失调等，纹状体DA↓/缺乏所致
3、长期服用氯丙嗪后，部分患者可引起迟发性运动障碍，表现为口-面部不自主刻板运动，广泛性舞蹈样手足徐动症，机制可能是因DA受体长期被拮抗、受体敏感性↑/反馈性促进突触前膜DA释放↑所致，反应难以治疗，用抗胆碱药反使症状加重，抗DA药使此反应减轻
4、①急性痛（锐痛）尖锐＆定位清楚的刺痛，伤害性刺激达到阈值后立即发生，刺激消除后很快消失
②慢性痛（钝痛）强烈＆定位模糊的“烧灼痛”，发生较慢，持续时间较长
5、非甾体抗炎药主要作用机制为抑制体内环氧化酶（COX）活性而减少局部T前列腺素（PG）生物合成；PG是一种活性较强的炎症介质，扩张小血管，增加微血管通透性，还有致热、募集中性粒C＆其他炎症介质的协同（放大其他致痛物质）作用，LT（白三烯物质）具收缩支气管血管＆增加血管通透性作用；TXA2（血栓素）、前列环素（抗血栓）
6、窦房结＆房室结等慢反应C0相除极＆4相缓慢除极均由Ca2+内流引起，它们的传导速度＆自律性由Ca2+内流决定，因而钙通道阻滞药能减慢房室结传导速度，降低窦房结自律性，从而减慢心率，这是治疗室上性心动过速的理论基础；对心脏负性频率＆传导作用以VeR＆Dil作用最强，而nif扩血管作用强，对窦房结＆房室结作用弱，还能反射性加快心率
7、酚妥拉明＆钙通道阻滞药均可治疗外周血管痉挛性疾病
8、心律失常发生机制包括折返、自律性↑＆后除极
※发生于房室结/房室间的折返表现为阵发性室上性心动过速，发生于心房内可表现为房扑/颤，若心室中存在多个折返环路，则可诱发室扑/颤，若心脏存在方式连接旁路，在心房、房室结＆心室间形成折返，则可引起预激综合征
9、ACEI治疗糖尿性肾病/其他肾病只能对单侧肾疾患产生疗效，因其作用于患侧后，在降低囊内压的同时，肾小球滤过也被抑制，此时可通过对侧肾功能性代偿，若双侧肾疾患，滤过均↓，进一步加重肾功能损伤
10、硝酸甘油（NO供体）通过与内源性血管内皮舒张因子相同作用机制松弛血管平滑机而不依赖于血管内皮C，故在内皮有病变血管仍可发挥作用；硝酸甘油扩血管作用还有PGI2＆C膜超极化机制参与
11、交感NS＆RAAS激活是CHF最重要N-体液变化；β-R阻通过阻断心脏β-R，拮抗过量儿’对心脏毒性作用，避免心肌C坏死，改善心肌重构，减少肾素释放，抑制RAAS，防治高浓度AngII对心脏损害；同时上调心肌β-R数量，改善其对儿’敏感性，但上调受体并非治疗唯一机制，此外，卡维地洛兼有阻断α1-R＆抗氧化作用，表现出较全面抗交感N作用
12、强心苷＆心肌C膜上强心苷受体Na+-K+-ATP酶结合并抑制其活性，导致钠泵失灵，使C内Na+量↑，K+↓，C内Na+↑后，又通过Na+-Ca2+交换机制，或使Na+内流↓，Ca2+外流↓，或使Na+外流↑，Ca2+内流↑，最终导致心肌C内Ca2+↑，心肌收缩力↑
13、强心苷能直接收缩血管平滑肌，使外周阻力↑，此作用与交感NS＆心排血量变化无关，但CNF患者用药后，因交感N活性↓作用超过直接收缩血管效应，故血管阻力↓，心排血量＆T灌流↑，动脉压不变/↑
14、①氯化钾是治疗由强心苷中毒所致快速性心律失常有效药物；强心苷中毒后补K+只能阻止强心苷继续与心肌C结合，不可将已与心肌C结合的强心苷置换出来，故防止低血钾比治疗补钾更重要
②对心律失常严重者还应使用苯妥英钠，其不仅有抗心律失常作用，还可与强心苷竞争Na+-K+-ATP酶，恢复该酶活性，因而有解毒效应
③利多卡因可用于治疗强心苷中毒所引起的室性心动过速＆室颤
④对强心苷中毒所引起的心动过缓＆房室传导阻滞等缓慢型心律失常，不宜补K+，可用M-R阻’阿’
⑤地高辛抗体治疗严重危及生命的地高辛中毒
15、对心肌收缩力抑制作用最强的钙拮抗剂是维拉帕米，血浆半衰期较长的二氢吡啶类钙拮抗药是氨氯地平，对于高血压伴有抑郁症患者不宜使用利血平
16、最易引起电解质紊乱的药物是呋塞米，长期应用普鲁卡因胺可引起系统性红斑狼疮，长期应用胺碘酮可引起甲亢/肺F化/间质性肺炎，应用哌唑嗪可引起首剂（直立/体位型）低血压
17、AT-III是凝血酶＆因子XIIa、Xia、IXa、Ia等含丝氨酸残基蛋白酶抑制剂
18、磷酸二酯酶抑制剂属于非苷类正性肌力药物，常用如米力农/维司力农等，舒血管＆正性肌力作用，磷酸二酯酶-4抑制剂（如罗氟司特）为常用平喘药，用于COPD治疗
19、糖皮质H在炎症早期可增高血管紧张性、减轻充血、降低Cap通透性从而减轻渗出＆水肿，同时抑制白蛋白浸润＆吞噬反应，减少各种炎症因子释放，改善红肿热痛等症。在后期可通过抑制Cap＆成FC增生，抑制胶原蛋白、黏多糖合成＆肉芽T增生，防止黏连＆瘢痕形成，减轻后遗症。但炎症反应作为一种防御机制，在后期更是T修复过程，故糖皮质H在抑制炎症＆减轻症状同时也可导致感染扩散、创面愈合延迟
20、糖皮质H对有些组织C虽无直接活性，但可给其他H发挥作用创造条件，成为允许作用，如糖皮质H可增强儿’血管收缩作用＆胰高血糖素血糖↑作用等
21、苯巴比妥、苯妥英钠＆利福平等肝药酶诱导剂与皮质H合用时，可加快其分解，故需增加后者用量
22、氨苯蝶啶＆阿米洛利为钠泵拮抗剂，减少Na+重吸收，使管腔负电位↓，引起驱动K+分泌动力↓，抑制K+分泌，从而产生排Na+、利尿、保K+作用，并非竞争性拮抗醛固酮，故对肾上腺切除的动物仍有保钾利尿的作用，螺内酯因其为醛固酮竞争性拮抗药，故对肾上腺切除的动物无保钾利尿作用
23、长期使用H可引起高脂血症，来源于中性脂肪栓子易黏附与血管壁上，阻塞软骨下骨终末A，使血管栓塞造成股骨头无菌性缺血性坏死；也可出现骨质疏松，特别是脊椎骨，故可引起腰背痛，甚至发生压缩性骨折、鱼骨样＆楔形畸形，其机制可能是糖皮质H抑制成骨C活力，减少骨中胶原合成，促进胶原＆骨基质分解，使骨质形成发生障碍
24、①甲亢患者服用抗甲状腺药时，加服T4有利于减轻突眼、甲状腺肿大＆防治甲状腺功能低下，因T4不易通过胎盘屏障，不可防止抗甲状腺药剂量过大对胎儿甲状腺功能影响，故甲亢孕妇一般不加服T4
②甲状腺癌术后应用T4，可抑制残余甲状腺癌变T，减少复发，用量需较大
25、在HP阳性的消化性溃疡联合用药治疗方案中，一般疗程是4周
26、双胍类作用机制可能是促进脂肪T社区葡萄糖，降低葡萄糖在肠的吸收＆糖原异生，抑制胰高血糖素释放等，对于切除胰腺/重型糖尿病患者无效
27、某患者，I型糖尿病多年靠胰岛素控制病情，今日并发酮症酸中毒，使用胰岛素后病人头痛＆晕，视力模糊，精神错乱，运动障碍，这是由精蛋白胰岛素引起
28、草绿色链球菌所引起的心内膜炎，由于病灶部形成赘生物，药物难透入，常需特大剂量静滴才能有效，淋病’所致生殖道淋病、敏感金葡引起的疖、痈＆败血症等、回归热/败血症的治疗青霉素均有效，但青霉素G对细菌产生的外毒素无效，故须加用抗毒素血清
29、各代头孢类特性比较
头孢类
G+
G-
铜’
耐酶/厌氧
肾毒性
应用
一代
+++
+
0
0
+++
G+
二代
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0
+
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G-
三代
+
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++
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0
重症，耐药G-菌
四代
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0
三代耐药感染
30、过敏性休克患者临床主要表现为循坏/呼吸衰竭＆中枢抑制，主要防治措施①仔细询问过敏史②避免滥用＆局部用药③避免在饥饿时注射青霉素④不在没有急救药物＆抢救设备条件下使用⑤初次使用、用药间隔3d以上/换批号者必须做皮试，阳性者禁用⑥注射液需现用现配⑦患者每次用药后需观察30min，无反应者方可离去⑧一旦发生过敏性休克，应首先立即皮下/肌肉注射肾上腺素0.5—1.0mg，严重者应稀释后缓慢静注/滴注，必要时加入糖皮质H＆抗组胺药，同时采用其他急救措施
31、泰能为亚胺培南＆脱氢肽酶抑制药西司他丁等量配比的复方制剂，仅供注射用，主要用于G+＆G-需氧菌＆厌氧菌所致的各种严重感染，切位其他常用药物疗效不佳者，如尿路、皮肤软组织、呼吸道、腹腔、妇科感染、败血症＆骨髓炎等，常见不良反应为恶心呕吐、腹泻、药疹＆V炎、一过性肝脏氨基转氨酶升高，药量较大时可致惊厥、意识障碍等严重CNS反应＆肾损害等，肌内注射粉针剂因含利多卡因不可用于严重休克＆传导阻滞患者
32、二重感染长期口服/注射使用广谱抗菌药时，敏感菌被抑制，不敏感菌乘机大量繁殖，由原来的劣势菌群变为优势菌群，造成新的感染，即为二重感染或菌群交替症，常见包括真菌感染、对四环素耐药的难辨梭状芽胞杆菌感染所致的假膜性肠炎
33、甲硝唑硝基咪唑类药，抗厌氧菌作用，对滴虫、阿米巴滋养体＆破伤风梭菌具很强杀灭作用，为治疗阿米巴＆滴虫病首选，用药期间＆停药1周内禁用含乙醇饮料，并减少钠盐摄入量，不良反应轻微，包括胃肠道反应、过敏反应、外周N炎等
34、由于利福平及其代谢产物呈橘红色，加之体内分布广，故其代谢物可使尿、粪、唾液、痰、泪液＆肝液呈橘红色，本药为肝药酶诱导剂，连续服用可缩短自身t1/2
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