利那洛肽是一种鸟苷酸环化酶-c受体激动剂(gcca),同时具有内脏镇痛效应和内分泌活性利那洛肽是一种含有14个氨基酸的合成肽类结构,与内源性鸟苷肽家族相关利那洛肽及其活性代谢产物都可以与小肠上皮管腔表面的鸟苷酸环化酶-c(gc-c)受体结合在动物模型中,通过gc-c的活化,利那洛肽可以减轻内脏疼痛,提高胃肠道转运速度,在人类中,该药物也可以提高结肠的转运速度gc-c活化的结果即细胞内外cgmp(环鸟苷酸)浓度升高细胞外cgmp可以降低疼痛神经纤维的活性,可减轻模型动物的内脏疼痛细胞内cgmp可通过激活cftr(囊性纤维化跨膜传导调节因子),增加小肠腔内氯化物和碳酸氢盐的分泌量,最终导致小肠液分泌增多和小肠转运速度增快
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